以廉价易得的色氨酸、乳酸和甘油酸及其衍生物为起始原料,经过4步主要反应,合成了4种具有良好生物活性的β-咔波啉类化合物,并以此为基础开展了建立含有手性中心或者连有活性较高的官能团的全芳香性β-咔波啉型生物碱骨架的合成研究工作。目标产物及中间体的结构均经质谱和核磁共振波谱进行了表征。合成方法原料来源广泛,工艺简单,具有很好的经济效益和社会效益。