以2-氨基吡啶和氯磺酸为原料,首先经氯磺化和氨解反应合成了中间体2-氯咪唑并[1,2-a]吡啶-3-磺酰胺,接着采用胍与β-二羰基化合物缩合合成了5种4,6-位取代和4,5,6-位取代的2-氨基嘧啶化合物,然后磺酰胺与氯甲酸苯酯反应生成磺酰基氨基甲酸苯酯,最后再与2-氨基嘧啶化合物发生加成反应来制备咪唑磺隆及其衍生物(化合物1-5)。采用熔点测定、FTIR、MS和1H NMR等手段分析和确认目标产物的结构。