针对金雀异黄酮具有明显的雌激素样作用,及防治骨质疏松、抗癌、抗肿瘤、抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化等生理活性,近年来已逐渐成为国内外学者研究的热点。然而,金雀异黄酮的药效作用相对较弱,对金雀异黄酮进行糖苷化修饰,以便寻找活性更高的新药。以金雀异黄酮为原料,采用固-液相转移催化法,以冠醚为相转移催化剂,在叔丁醇钾的存在下与四乙酰溴代葡萄糖反应,以较高的区域选择性合成了金雀异黄酮4′-O-β-D-葡萄糖苷。并对产物进行了MS和1 H NMR结构表征。