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两个小分子ZCL278和AZA197在影响涉及Ras相关蛋白细胞分裂周期42 [Cdc42]的蛋白相互作用中发挥作用，以调节其致癌潜力。
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上传时间: 2020-06-05
详细说明：Cdc42是Ras相关蛋白的Rho亚家族的成员，其是被鉴定为在多种细胞事件中起着重要作用的第一个致癌蛋白之一[Barbacaid，1987，Ann.Am.Chem.Soc。，1987，5，1897]。 Rev. Biochem]。 同样重要的是，涉及Cdc42的蛋白质-蛋白质相互作用[PPI]继续突显了与Ras相关的蛋白质与癌症的相关性。 由于这些蛋白质由于被认为缺乏适合小分子靶向的结合表面而被认为无法“吸收”，因此，针对由Cdc42刺激的机能亢进引起的疾病状态的疗法发展有限。 因此，表征涉及Cdc42的PPI的分子细节（包括动力学）变得很重要，这可能使其自身成为治疗方法的潜在靶标。 最近，两个小分子ZCL278和AZA197已显示出有望直接靶向Cdc42来影响能够引起Cdc42刺激的异常信号传导的PPI。 在这篇社论中，我们重点介绍了最近的研究，这些研究表明了这两个小分子如何影响Cdc42-蛋白质相互作用的情况。
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